Aunque no fue hasta mediados del siglo XX cuando organizaciones deportivas como el Comité Olímpico Internacional se pusieron en serio a llevar a cabo análisis pormenorizados de doping, los primeros casos se documentaron mucho antes. Episodios trágicos como la muerte del ciclista Tom Simpson en 1967 empujó a crear controles de sustancia muy variados, pero el dopaje es algo que se remonta incluso hasta los antiguos Juegos Olímpicos de la Antigua Grecia.
En cualquier caso, el primer caso de doping documentado en el deporte moderno se dio en 1865, cuando las autoridades reportaron el uso generalizado de estimulantes -al parecer, una droga desconocida que incrementaba la resistencia- entre los nadadores que participaban en la prueba del canal de Ámsterdam.
El primer caso documentado en el ciclismo se certificó solo dos años más tarde, en 1867, cuando, durante las populares carreras de seis días, se encontró que los franceses ingerían mezclas con alto contenido en cafeína; mientras que los belgas preferían el azúcar mezclado con éter. Se encontraron además sustancias como el alcohol e incluso nitroglicerina. La primera muerte divulgada de un ciclista ocurrió en 1896, cuando Arthur Linton murió a causa de haber tomado efedrina durante la carrera París-Burdeos.
Pero, aunque éstos sean los primeros casos documentados en el mundo contemporáneo, ya en la Grecia Antigua se encontraban casos destacables. Por aquel entonces, los especialistas ofrecían a los olímpicos diferentes ingredientes nutricionales potenciadores y analgésicos. En el siglo 3 A.C., el consumo de setas, las carnes y testículos, así como el de las bebidas herbarias, estaba extendido. La práctica en actividades físicas era, no en vano, una muestra de valía casi insuperable.
Pese a que las primeras sospechas olímpicas de la historia daten del mucho más cercano 1932 y que los primeros controles para detectar sustancias nos retrotraigan a los JJ.OO. de México 1968, es obvio, por lo tanto, que el doping no es nada nuevo en el mundo del deporte. No obstante, hoy en día los métodos para detectar el dopaje están más avanzados, y los comités están además mucho más pendientes de encontrar cualquier ilegalidad que manche el deporte.
El doping ha existido siempre, y siempre existirá.